Pourquoi l'éther de cellulose est-il largement utilisé dans les excipients pharmaceutiques?

Les excipients pharmaceutiques sont des excipients et des additifs utilisés dans la production de médicaments et d'ordonnances, et constituent une partie importante des préparations pharmaceutiques. En tant que matériau naturel dérivé du polymère, l'éther de cellulose est biodégradable, non toxique et bon marché, tel que la carboxyméthyl-cellulose de sodium, la méthyl-cellulose, l'hydroxypropyl méthyl-cellulose, l'hydroxypropyl-cellulose, les étheloses de cellulose, notamment des excipents d'hydroxyéthyle et de l'éthylyl-cellulose ont une valeur d'application importante dans les excipents pharmaceutiques. À l'heure actuelle, les produits de la plupart des entreprises de la cellulose nationale sont principalement utilisés dans les champs moyens et bas de l'industrie, et la valeur ajoutée n'est pas élevée. L'industrie a besoin d'une urgence de transformation et de mise à niveau pour améliorer l'application haut de gamme des produits.

Le potentiel de marché des excipients pharmaceutiques est énorme

Les excipients pharmaceutiques jouent un rôle important dans le développement et la production de formulations. Par exemple, dans les préparatifs à libération prolongée, des matériaux de polymère tels que l'éther de cellulose sont utilisés comme excipients pharmaceutiques dans des pastilles à libération prolongée, diverses préparations à libération prolongée matricielles, des préparations à libération prolongée enrobée, des capsules à libération prolongée, des films de médicament à libération prolongée et des préparations de réduction du médicament soutenu. Les préparatifs et les préparatifs à libération soutenue liquide ont été largement utilisés. Dans ce système, les polymères tels que l'éther de cellulose sont généralement utilisés comme porteurs de médicaments pour contrôler le taux de libération de médicaments dans le corps humain, c'est-à-dire qu'il est nécessaire de se libérer lentement dans le corps à un taux défini dans une certaine plage de temps pour atteindre le but d'un traitement efficace.

Selon les statistiques du département de recherche de Zhiyan Consulting, il existe environ 500 types d'excipients qui ont été répertoriés dans mon pays, mais par rapport aux États-Unis (plus de 1 500 types) et l'Union européenne (plus de 3 000 types), il y a un écart énorme et les types sont encore relativement petits. Le potentiel de développement du marché est énorme. Il est entendu que les dix principaux excipients pharmaceutiques de la taille du marché de mon pays sont les capsules de gélatine pharmaceutique, le saccharose, l'amidon, la poudre de revêtement de film, le 1,2-propanediol, le PVP, l'hydroxypropyl méthylcellulose (HPMC), le microcristalline végétarienne, le HPC, le lactose.

Six excipients pharmaceutiques de la cellulose éther

L'éther de cellulose naturelle est un terme général pour une série de dérivés de cellulose produits par la réaction de la cellulose alcaline et de l'agent étherifiante dans certaines conditions. Il s'agit d'un produit dans lequel les groupes hydroxyle sur les macromolécules de cellulose sont partiellement ou complètement remplacés par des groupes d'éther. Les éthers de la cellulose sont largement utilisés dans les champs du pétrole, des matériaux de construction, des revêtements, de la nourriture, des médicaments et des produits chimiques quotidiens. Dans divers domaines, les produits de qualité pharmaceutique se trouvent essentiellement dans les champs intermédiaires et haut de gamme de l'industrie, avec une valeur ajoutée élevée. En raison des exigences de qualité strictes, la production d'éther de cellulose de qualité pharmaceutique est également relativement difficile. On peut dire que la qualité des produits de qualité pharmaceutique peut essentiellement représenter la force technique des entreprises de l'éther de cellulose. L'éther de cellulose est généralement ajouté en tant que bloqueur, matériau matriciel et épaississant pour fabriquer des comprimés de matrice à libération prolongée, des matériaux de revêtement gastrique soluble, des matériaux de revêtement microcapule à libération prolongée, des matériaux de film de médicament à libération prolongée, etc.

Carboxyméthyl-cellulose

La carboxyméthyl-cellulose sodium (CMC-Na) est l'éther de cellulose avec la plus grande production et consommation au pays et à l'étranger. Il s'agit d'un éther de cellulose ionique en coton et en bois par l'alcalisation et l'éthérification avec de l'acide chloroacétique. CMC-NA est un excipient pharmaceutique couramment utilisé. Il est souvent utilisé comme liant pour les préparations solides, un agent de viscosité, d'épaississement et de suspension pour les préparations liquides, et il peut également être utilisé comme matrice soluble dans l'eau et matériau de formation de film. Il est souvent utilisé comme matériel de film de médicament à libération prolongée et comprimé de matrice à libération prolongée dans des préparations de libération prolongées (contrôlées).

En plus de la carboxyméthylcellulose de sodium comme excipient pharmaceutique, le croscarmellose sodium peut également être utilisé comme excipient pharmaceutique. Le croscarmellose sodium (CCMC-NA) est un produit insoluble dans l'eau de la carboxyméthylcellulose réagissant avec un agent de réticulation à une certaine température (40-80 ° C) sous l'action d'un catalyseur d'acide inorganique et purifié. En tant qu'agent de réticulation, le propylène glycol, l'anhydride succinique, l'anhydride maléique et l'anhydride adipique peuvent être utilisés. Le croscarmellose sodium est utilisé comme désintégrant pour les comprimés, les capsules et les granules dans les préparations orales. Il repose sur les effets capillaires et gonflés pour se désintégrer. Il a une bonne compressibilité et une forte force de désintégration. Des études ont montré que le degré de gonflement de Croscarmellose sodium dans l'eau est supérieur à celui des désintégrants courants tels que le carmellose sodique à faible émission et la cellulose microcristalline hydratée.

Méthylcellulose

La méthyl-cellulose (MC) est un éther unique de cellulose non ionique en coton et en bois par l'alcalisation et l'éthérification du chlorure de méthyle. La méthylcellulose a une excellente solubilité dans l'eau et est stable dans la plage de PH2.0 ~ 13,0. Il est largement utilisé dans les excipients pharmaceutiques et est utilisé dans les comprimés sublinguaux, les injections intramusculaires, les préparations ophtalmiques, les capsules orales, les suspensions orales, les comprimés oraux et les préparations topiques. De plus, dans les préparatifs à libération prolongée, le MC peut être utilisé comme matrice de gel hydrophile préparations à libération prolongée, matériaux de revêtement gastrique soluble, matériaux de revêtement de microcapsules à libération prolongée, matériaux de film de médicament à libération prolongée, etc.

Hydroxypropylméthylcellulose

L'hydroxypropyl méthylcellulose (HPMC) est un éther mixte de cellulose non ionique en coton et en bois par l'alcalisation, l'oxyde de propylène et l'éthérification du chlorure de méthyle. Il est inodore, insipide, non toxique, soluble dans l'eau froide et gélifié dans de l'eau chaude. L'hydroxypropyl méthylcellulose est une variété éther mixte de cellulose dont la production, le dosage et la qualité ont rapidement augmenté en Chine au cours des 15 dernières années. C'est également l'un des excipients pharmaceutiques les plus utilisés au pays et à l'étranger. années d'histoire. À l'heure actuelle, l'application de HPMC se reflète principalement dans les cinq aspects suivants:

L'un est comme liant et désintégrant. En tant que liant, le HPMC peut rendre le médicament facile à mouiller, et il peut étendre des centaines de fois après avoir absorbé l'eau, il peut donc améliorer considérablement le taux de dissolution ou le taux de libération de la tablette. Le HPMC a une forte viscosité, ce qui peut améliorer la viscosité des particules et améliorer la compressibilité des matières premières avec une texture nette ou fragile. Le HPMC à faible viscosité peut être utilisé comme liant et désintégrant, et ceux avec une viscosité élevée ne peuvent être utilisés que comme liant.

Le second est un matériau de libération soutenu et contrôlé pour les préparations orales. Le HPMC est un matériau de matrice hydrogel couramment utilisé dans des préparations à libération prolongée. Le HPMC de grade à faible viscosité (5-50MPA · s) peut être utilisé comme liant, viscosificateur et agent de suspension, et HPMC de grade à forte viscosité (4000-100000MPA · s) peut être utilisé pour préparer des complexes de blocage des matériaux pour les capsules hydrophiles à libération soutenue. Le HPMC est soluble dans le liquide gastro-intestinal, a les avantages d'une bonne compressibilité, d'une bonne fluidité, d'une forte capacité de chargement de médicament et de caractéristiques de libération de médicament non affectées par le pH. Il s'agit d'un matériau de support hydrophile extrêmement important dans des systèmes de préparation à libération prolongée et est souvent utilisé comme matrice de gel hydrophile et en revêtement pour les préparations à libération prolongée, ainsi que des matériaux auxiliaires pour les préparations flottantes gastriques et les préparations de films de médicaments à libération prolongée.

Le troisième est en tant qu'agent de formation de films en revêtement. HPMC a de bonnes propriétés de formation de films. Le film formé par lui est uniforme, transparent et dur, et il n'est pas facile de coller pendant la production. Surtout pour les médicaments faciles à absorber l'humidité et qui sont instables, l'utiliser comme couche d'isolement peut considérablement améliorer la stabilité du médicament et empêcher le film change la couleur. HPMC a une variété de spécifications de viscosité. S'il est sélectionné correctement, la qualité et l'apparence des comprimés revêtus sont supérieurs à d'autres matériaux. La concentration couramment utilisée est de 2% à 10%.

Le quatrième est un matériau de capsule. Ces dernières années, avec les épidémies fréquentes des épidémies animales mondiales, par rapport aux capsules de gélatine, les capsules végétales sont devenues le nouveau chouchou des industries pharmaceutique et alimentaire. Pfizer des États-Unis a réussi à extraire le HPMC des plantes naturelles et à préparer des capsules de légumes VCAPTM. Par rapport aux capsules creuses de gélatine traditionnelles, les capsules des plantes présentent les avantages d'une large adaptabilité, pas de risque de réactions de réticulation et de stabilité élevée. Le taux de libération de médicament est relativement stable et les différences individuelles sont faibles. Après désintégration dans le corps humain, il n'est pas absorbé et peut être excrété, la substance est excrétée du corps. En termes de conditions de stockage, après un grand nombre de tests, il n'est presque pas fragile dans des conditions d'humidité faibles, et les propriétés de la coquille de capsule sont toujours stables dans des conditions d'humidité élevées, et les indicateurs des capsules végétaux ne sont pas affectés dans des conditions de stockage extrêmes. Avec la compréhension des capsules des plantes par les gens et la transformation des concepts de médecine publique au pays et à l'étranger, la demande du marché de capsules végétales se développera rapidement.

Le cinquième est en tant qu'agent en suspension. La préparation liquide de type suspension est une forme posologique clinique couramment utilisée, qui est un système de dispersion hétérogène dans lequel des médicaments solides insolubles sont dispersés dans un milieu de dispersion liquide. La stabilité du système détermine la qualité de la préparation du liquide de suspension. La solution colloïdale HPMC peut réduire la tension interfaciale solide-liquide, réduire l'énergie libre de surface des particules solides et stabiliser le système de dispersion hétérogène. C'est un excellent agent de suspension. Le HPMC est utilisé comme épaississant pour les gouttes oculaires, avec une teneur de 0,45% à 1,0%.

Hydroxypropyl-cellulose

L'hydroxypropyl cellulose (HPC) est un éther unique de cellulose non ionique en coton et en bois par l'alcalisation et l'éthérification de l'oxyde de propylène. Le HPC est généralement soluble dans l'eau inférieure à 40 ° C et un grand nombre de solvants polaires, et ses performances sont liées au contenu du groupe hydroxypropyle et au degré de polymérisation. Le HPC peut être compatible avec divers médicaments et a une bonne inertie.

L'hydroxypropyl-cellulose à faible substitution (L-HPC) est principalement utilisée comme comprimé désintégrant et liant. -HPC peut améliorer la dureté et la luminosité de la tablette et peut également faire en sorte que la tablette se désintégrer rapidement, améliorer la qualité interne de la tablette et améliorer l'effet curatif.

L'hydroxypropyl cellulose (H-HPC) peut être utilisée comme liant pour les comprimés, les granules et les granules fins dans le domaine pharmaceutique. H-HPC a d'excellentes propriétés de formation de films, et le film obtenu est difficile et élastique, qui peut être comparé aux plastifiants. Les performances du film peuvent être encore améliorées en se mélangeant avec d'autres agents de revêtement résistants à l'humidité, et il est souvent utilisé comme matériau de revêtement de film pour les tablettes. H-HPC peut également être utilisé comme matériau matriciel pour préparer des comprimés à libération prolongée matriciels, des pastilles à libération prolongée et des comprimés à libération durable à double couche.

Hydroxyéthyl-cellulose

L'hydroxyéthyl-cellulose (HEC) est un éther unique de cellulose non ionique fabriqué à partir de coton et de bois par l'alcalisation et l'éthérification de l'oxyde d'éthylène. Dans le domaine de la médecine, la HEC est principalement utilisée comme épaississante, agent protecteur colloïdal, adhésif, dispersant, stabilisateur, agent de suspension, agent de formation de film et matériau à libération prolongée, et peut être appliqué aux émulsions topiques, aux onguents, aux gouttes oculaires, à un liquide oral, à un comprimé solide, à un capsule et à d'autres formes de dosage. L'hydroxyéthyl-cellulose a été enregistrée dans le Formule national américain de pharmacopée / américain et la pharmacopée européenne, etc.

Éthyl-cellulose

L'éthyl-cellulose (EC) est l'un des dérivés de cellulose insolubles dans l'eau les plus utilisés. La CE est non toxique, stable, insoluble dans l'eau, l'acide ou la solution alcaline et soluble dans des solvants organiques tels que l'éthanol et le méthanol. Le solvant couramment utilisé est le toluène / éthanol comme un solvant mixte 4/1 (poids). La CE a de multiples utilisations dans les préparations médicamenteuses à libération prolongée, largement utilisées comme transporteurs, microcapsules et revêtements de films de film pour des préparations à libération prolongée, telles que les bloqueurs de comprimés, les adhésifs et les matériaux de revêtement de film, utilisés comme matériaux matriciels pour préparer divers types de préparatifs de matériaux soutenus en matière de matériaux, utilisés pour préparer les plats à main au pouvoir en couchette, des pellules soutenus en couchette, une compression soutenue en couchette à main soutenue, des crèches soutenus, une compression soutenue en revêtement Matériaux auxiliaires pour préparer des microcapsules à libération prolongée; Il peut également être largement utilisé comme matériau porteur pour la préparation de dispersions solides; Largement utilisé dans la technologie pharmaceutique comme substance de formation de film et revêtement protecteur, ainsi que comme liant et remplissage. En tant que revêtement protecteur du comprimé, il peut réduire la sensibilité du comprimé à l'humidité et empêcher le médicament d'être affecté par l'humidité, la décoloration et la détérioration; Il peut également former une couche de gel à libération lente, microencapsuler le polymère et permettre la libération prolongée de l'effet du médicament.

Débarrassez-vous des applications bas de gamme et accélérez la transformation et la mise à niveau

En résumé, la carboxyméthyl-cellulose de sodium sodium soluble, la méthyl-cellulose, l'hydroxypropyl méthylles-cellulose, l'hydroxypropyl-cellulose, l'hydroxyéthyl-cellulose et l'éthylles-cellulose soluble utilisent tous leur respect, il est utilisé dans des excipiendaires pharmaceutiques, en disposition, en désintégrant, Agents, matériaux de capsule et agents de suspension. En regardant le monde, plusieurs multinationales étrangères (Shin-Etsu Japan, Dow Wolfe et Ashland Cross Dragon) ont réalisé l'énorme marché de la cellulose pharmaceutique en Chine à l'avenir, soit une production ou une fusion croissante, et ont augmenté leurs efforts dans ce domaine. Entrée d'application à l'intérieur. Dow Wolfe a annoncé qu'elle renforcera sa concentration sur la formulation, les ingrédients et la demande du marché chinois de la préparation pharmaceutique, et sa recherche appliquée s'efforcera également de se rapprocher du marché. Dow Chemical Wolff Cellulose Division et ColorCon Corporation des États-Unis ont établi une alliance de formulation à libération soutenue et contrôlée à l'échelle mondiale, avec plus de 1 200 employés dans 9 villes, 15 établissements d'actifs et 6 sociétés GMP, un grand nombre de professionnels de la recherche appliqués servent des clients dans environ 160 pays. Ashland a des bases de production à Pékin, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan et Jiangmen, et a investi dans trois centres de recherche technique à Shanghai et Nanjing.

Selon les statistiques du site Web de la China Cellulose Association, en 2017, la production intérieure d'éther de cellulose était de 373 000 tonnes et le volume des ventes était de 360 ​​000 tonnes. En 2017, le volume réel des ventes de CMC ionique était de 234 000 tonnes, une augmentation de 18,61% en glissement annuel et le volume des ventes de CMC non ionique était de 126 000 tonnes, soit une augmentation de 8,2% en glissement annuel. En plus du HPMC (grade de matériau de construction), des produits non ioniques, du HPMC (grade pharmaceutique), du HPMC (grade alimentaire), du HEC, du HPC, du MC, du HEMC, etc. ont renversé la tendance et leur production et leurs ventes ont continué d'augmenter. L'éther de cellulose domestique a augmenté rapidement depuis plus de dix ans, et sa production est devenue la première au monde. Cependant, les produits de la plupart des sociétés d'éther de cellulose sont principalement utilisés dans les champs moyens et bas de gamme de l'industrie, et la valeur ajoutée n'est pas élevée.

À l'heure actuelle, la plupart des entreprises de la cellulose domestique sont dans la période critique de transformation et de mise à niveau. Ils devraient continuer d'augmenter les efforts de recherche et de développement de produits, enrichir en continu les variétés de produits, utiliser pleinement la Chine, le plus grand marché mondial et augmenter les efforts pour développer des marchés étrangers, afin que les entreprises puissent rapidement terminer la transformation et la mise à niveau, entrer dans le domaine moyen et haut de gamme de l'industrie, et atteindre un développement bénin et vert.